ß-Lactam Antibiotika – Penicilline

Hier bei Clipdocs sind bereits Videos zu den ß-Lactam-Antibiotika vorhanden, die die pharmakologischen Eigenschaften beschreiben. Jetzt wollen wir den klinischen Blick in den Mittelpunkt rücken.

Die Penicilline sind bakterizid, haben eine zeitabhängige Wirkkinetik, sind liquorgängig und werden unverändert renal eliminiert. Die Penicilline werden eingeteilt in: Benzylpenicillin, Isoxazolylpenicilline, Aminopenicilline und Acylaminopenicilline. Die Amino- und Acylaminopenicilline werden zusätzlich biliär eliminiert.

Das Benzylpenicillin (Penicillin G) ist wirksam gegen Streptokokken, Pneumokokken, Meningokokken, Spirochäten, Enterokokkus faecalis, Listerien, Clostridien und Anaerobier wie Actinomyces. Eine Lücke weist es gegen Staphylokokken auf, da diese ß-Lactamasen bilden und veränderte Bindungsproteine besitzen. Zugelassen ist Benzylpenicillin gegen alle lokalen und systemischen Infektionen, unabhängig vom Infektionsort. Sie haben aber ein schmales Wirkspektrum und werden daher initial nicht als Monotherapie begonnen. Ausnahmen sind das Erysipel, bei einer Monoinfektion mit Streptokokken (Scharlach) oder Pneumokokken, da sind sie Mittel 1. Wahl. Die Dosis beträgt 4 x 1-2 Mio Einheiten i.v..

Isoxazolylpenicilline (Flucloxacillin) sind quasi DAS Staphylokokken-Mittel. Allerdings sind sie nur gegen Methicillin-sensible-Staphylokokken (MSSA) wirksam. Ihr Einsatz sollte nur zur gezielten Therapien erfolgen und dann mit 3 x 1g i.v.. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist Cefazolin zu bevorzugen.

Die Aminopenicilline besitzen im Prinzip das Wirkspektrum des Benzylpenicillins. Sie sind jedoch etwas besser wirksam bei Enterokokkus faecalis und den Listerien. Sie weisen eine Lücke auf gegen Staphylokokken, Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis und Moraxellen (also im gramnegativen Bereich). Hier spielt vor allem die Bildung von ß-Lactamasen eine Rolle. Daher ist die Kombination mit ß-Lactamase-Inhibitoren (Sulbactam, Clavulansäure) sinnvoll und kann das Wirkspektrum auf gram positive, gram negative und Anaerobier ausweiten. Ampicillin und Amoxicillin haben ihre Zulassung bei akuten und chronischen bakteriellen Infektionen unabhängig vom Infektionsort, bei der Sepsis, der Endokarditis und Meningitis, Infektionen der Atemwege, des Urogenitaltraktes, des Abdomens, der Haut- und Weichteile (HWT) und zur perioperativen Antibiotika-Prophylaxe. Typische Nebenwirkungen sind pseudoallergische Hautreaktionen, die meist 5-10 Tage nach Therapiebeginn auftreten. Die Dosis beträgt 3-4 x 3 g für Ampicillin/Sulbactam und 3–4 x 2,2 g für Amoxicillin/Clavulansäure in der Klinik.

Die Acylaminopenicilline, das Piperacillin, hat ein breites Spektrum sowohl bei gram negativen und positiven Keimen sowie bei Pseudomonaden. Da die Rate an ß-Lactamase bildender Staphylokokken, Enterobacteriaceae und Anaerobier steigt, wird Piperacillin kaum noch allein eingesetzt, sondern in fixer Kombination mit einem ß-Lactamase-Inhibitor, dem Tazobactam. Als Kombination (liebevoll Pip/Taz genannt) erweitert sich die Zulassung auf die initiale kalkulierte Therapie auch bei nosokomialen Infektionen, dann mit 3 x 4,5 g i.v.. Die Zulassung umfasst lokale und systemische Infektionen mit gram positiven, gram negativen Keimen, Anaerobiern und Mischinfektionen, also bei der Sepsis, Endokarditis, Meningitis, Atemwegsinfekten, abdominellen Infekten, Infektionen im Urogenitalbereich, HWT, Knochen- und Gelenkinfektionen einschließlich der Osteomyelitis und zur perioperativen Prophylaxe.