Muskelrelaxantien – neuromuskuläre Blockade Teil 2

Unsere Muskelrelaxantien haben nun 2 Möglichkeiten. Sie können am postsynaptischen Rezeptor andocken und Acetylcholin kompetitiv verdrängen. Dadurch wird keine Erregung ausgelöst. Der Muskel kontrahiert nicht. Es entsteht ein Nichtdepolarisationsblock. Typische Vertreter nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien sind Mivacurium, Atracurium, Cisatracurium, Rocuronium, Vecuronium und Pancuronium. Diese kompetitive Blockade kann antagonisiert werden.
Die Muskelrelaxantien können aber auch am postsynaptischen Rezeptor die Wirkung des Acetylcholins imitieren. Sie lösen dann eine Erregung aus und verhindern die Repolarisation, also die Erholung des Rezeptors. Der Muskel kontrahiert. Das wird auch Depolarisationsblock oder Phase-I-Block genannt und kann nicht antagonisiert werden. Der typische Vertreter ist das Succinylcholin, also ein depolarisierendes Muskelrelaxans.
Der Abbau des Succinylcholins ist langsamer als der des Acetylcholins. D.h. dass das Acetylcholin in der Zwischenzeit bereits wieder abgebaut und präsynaptisch aufgenommen ist.
Der Muskel ist im Verlauf unerregbar und schlaff. Würde Succinylcholin mehrfach gegeben werden, würde sich das Blockverhalten ändern. Ursächlich ist der Abbau des Succinylcholins. Dieser besteht aus 2 Schritten. Der erst Schritt ist schnell. Dabei entsteht Succinylmonocholin. Im zweiten deutlich langsameren Schritt entsteht Succinat und Cholin. Liegt nun viel Succinylcholin vor, dann kommt es zu einem Stau vor der 2. Abbaustufe. Das Succinylmonocholin ist selbst schwach nicht-depolarisierend und löst einen langdauernden nichtdepolarisierenden Block aus. Dieser wird dann Dualblock oder Phase-II-Block genannt.
Da die Anzahl der motorischen Endplatten in den einzelnen Muskeln unterschiedlich ist, ist auch die Blockade, also Erschlaffung unterschiedlich schnell erreicht. Es werden zuerst die Muskeln erschlaffen, die dicht innerviert sind. D.h. es werden die Muskeln der Augen, Finger, Zunge und Zehen, dann die Extremitäten-, Stamm- und Halsmuskeln und zuletzt die Zwerchfell- und Zwischenrippenmuskulaturn erschlaffen.
Zusammenfassend können Muskelrelaxantien an der motorischen Endplatte einen Nichtdepolarisationsblock oder Depolarisationsblock auslösen. Die Reihenfolge der Erschlaffung geht von den gut innervierten Muskeln zu den weniger gut Innervierten.